对照组不含任何药物;PDTC组使用10 mmol/L PDTC预处理1 h;PB组用含2 mmol/L PB处理24 h;PB+PDTC组用10 mmol/L PDTC预处理1 h随后用2 mmol/L的PB孵育24 h。采用实时荧光定量PCR(q PCR)法检测各组细胞目的基www.selleck.cn/screening/protease-inhibitor-library.html因的mRNA表达,Western blotting法检测各组细胞目的基因的蛋白表达。结果 与对照组比较,PB组UGT1A1及NF-κB-P65的mRNA和蛋白表达均显著升高(P<0.05);与PB组比较,PB+PDTC组NF-κB-P65的mRNA和蛋MEK 抑制剂白表达均降低,UGT1A1的m RNA和蛋白表达均升高(P<0.05)。结论
目的 采用携带RAC1启动子基因片段及萤光素酶报告基因的肺癌细胞株A549-RAC1-Luc2,筛选靶向抑制RAC1表达的含氮取代甲酰胺蒽醌修饰物。方法 运用分子对接软Omipalisib件MOE分析含氮取代甲酰胺蒽醌修饰物与RAC1结合能力。采用MTT法检测目标化合物对肺癌A549细胞生长活性的抑制作用;以无细胞毒浓度的含氮取代甲酰胺蒽醌修饰物处理A549-RAC1-Luc2细胞后,采用萤光素酶报告基因检测试剂盒检测各组细胞萤光素酶活性变化,Western blotting法检测各组细胞RAC1蛋白的表达水平。